合成新法助力口服降胆固醇药物研发，默沙东股价上涨 34%

默沙东（Merck & Co.）在《科学》杂志上发表论文，宣布其在研口服降胆固醇药物 enlicitide decanoate 的制造工艺取得重大突破，进一步充实了其研发管线，该公司的股价在六个月内已上涨 34%。

默沙东研究实验室总裁 Dean Y. Li 博士在声明中表示：“宏环肽有潜力为具有挑战性的治疗靶点开启开发口服治疗方案的新机会，并扩大患者的获药渠道。”

这种新方法使用一套工程酶来构建复杂的环状分子，这一过程被称为生物催化。这种方法实现了大规模生产，默沙东表示，传统的化学合成无法做到这一点，从而为制造提供了一条更具可持续性和效率的途径。Enlicitide 被设计为每日服用一次的片剂，这与目前已获批的注射型 PCSK9 抑制剂相比具有显著优势。

这一进展支撑了默沙东在庞大的心血管市场中的战略。过去六个月，该公司股价飙升了近 34%。凭借 2760 亿美元的市值，该公司押注如果这款新药获得批准，将能在治疗动脉粥样硬化性心血管疾病市场中占据重要份额，全球 85% 的心血管死亡由该病引起。

该药物是一种宏环肽，旨在通过与 PCSK9 蛋白结合来降低 LDL（低密度脂蛋白）胆固醇。这可以防止该蛋白与 LDL 受体相互作用，从而保留更多受体以清除血液中的胆固醇。十多年来，默沙东的科学家一直致力于此类分子的研究，旨在以口服片剂的形式提供生物疗法的药效。

该公司在生物催化领域已投资超过 25 年，开发了多种用于规模化制造药物的新型酶。此次发表的论文为生产其他复杂的宏环肽提供了蓝图，有望为难以成药的靶点开启一类新型口服药物。

这一科学进步是默沙东近期一系列积极进展中的最新一项。该公司最近公布的第一季度收益超出分析师预期，并完成了对 Terns Pharmaceuticals 价值 58 亿美元的收购，以增强其产品管线。

Enlicitide 的制造突破显著降低了商业化规模扩大的风险，这对于针对庞大患者群体的药物至关重要。投资者现在将关注接下来的临床试验数据和随后的监管申报，这些将是下一个重要的里程碑。

本文仅供参考，不构成投资建议。